ｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ - Wikipedia
ｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ
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ｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ IUPAC命名法[=>]
による物質名 5-acetamido-4-guanidino-6-(1,2,3-trihydroxypropyl)-
5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid 識別 CAS登録番号[=>]
139110-80-8[=>]
ATCｺｰﾄﾞ[=>]
J05[=>]
AH01[=>]
PubChem[=>]
60855[=>]
DrugBank[=>]
APRD00378[=>]
化学的ﾃﾞｰﾀ 化学式[=>]
C[=>]
12H[=>]
20N[=>]
4O[=>]
7 分子量[=>]
332.31 g/mol 薬物動態的ﾃﾞｰﾀ 生物学的利用能[=>]
2%(経口) 血漿ﾀﾝﾊﾟｸ結合[=>]
10% 以上 代謝[=>]
ほとんどなし 半減期[=>]
2.5–5.1 時間 排泄[=>]
尿中 治療上の注意事項 胎児危険度分類[=>]
B1 (Au[=>]
) 法的規制 S4 (Au), POM (UK[=>]
), ℞-only (U.S.) 投与方法[=>]
吸入 表[=>]
･話[=>]
･編[=>]
･歴[=>]
ｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ (Zanamivir) は､世界で最初に開発されたｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞ[=>]
治療薬｡ｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ水和物としてｸﾞﾗｸｿ･ｽﾐｽｸﾗｲﾝ[=>]
社により商品名｢ﾘﾚﾝｻﾞ｣が販売されている｡A型ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽ[=>]
､B型ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽ[=>]
に効果を示すが､C型ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽ[=>]
には無効である｡ [編集[=>]
] 概要
ﾉｲﾗﾐﾆﾀﾞｰｾﾞ[=>]
(NA) と呼ばれる酵素によりｳｲﾙｽが感染細胞表面から遊離することを阻害し､他の細胞への感染･増殖を抑制する｡そのため､ﾉｲﾗﾐﾆﾀﾞｰｾﾞを持たないC型ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽには無効｡ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽの増殖を抑制する作用を持つ薬剤であるため､感染初期(発症後48時間以内)における治療開始が有効である｡ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞ症状が発症後48時間以降に治療を開始した際の有用性は確立されていない｡同様の作用機序を持つ薬剤としてｵｾﾙﾀﾐﾋﾞﾙ[=>]
(ﾘﾝ酸ｵｾﾙﾀﾐﾋﾞﾙ､ﾀﾐﾌﾙ)がある｡ 経口での絶対的生物学的利用能[=>]
が2%程度と低いため､経口投与はできず､非経口経路投与に限られる｡そのため､ﾘﾚﾝｻﾞはｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙ水和物ﾄﾞﾗｲﾊﾟｳﾀﾞｰを吸入投与して用いられる｡ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｳｲﾙｽは､主に上気道より感染し､ｳｲﾙｽは増殖し､発症する｡ﾘﾚﾝｻﾞは､薬物を吸入法により使用するため､薬物が迅速に上気道に到達する｡そのため､経口投与する薬剤よりも即効性がある｡ 同剤は｢ﾃﾞｨｽｸへﾗｰ｣という専用の吸入器によって吸入投与するが､吸入投与法が一般的に､小児､高齢者には難しい｡そのため､簡単に経口投与できるﾀﾐﾌﾙの発売後､ﾉｲﾗﾐﾆﾀﾞｰｾﾞ阻害薬[=>]
におけるﾘﾚﾝｻﾞのｼｪｱが激減した｡ところが2006年 - 2007年のｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｼｰｽﾞﾝにおいてﾀﾐﾌﾙ投与例での異常行動が世間の注目を浴びたこと(薬剤との因果関係は不明｡)により､本剤が見直された｡ 2008年-2009年の季節性ｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞｼｰｽﾞﾝにおいてｵｾﾙﾀﾐﾋﾞﾙ[=>]
の耐性ｳｲﾙｽの出現により､ﾘﾚﾝｻﾞの使用量は､前ｼｰｽﾞﾝより大幅に増大した｡ [編集[=>]
] 歴史
1989年 - ｵｰｽﾄﾗﾘｱのﾋﾞｵﾀ(Biota)社が､初めてのﾉｲﾗﾐﾆﾀﾞｰｾﾞ阻害薬としてｻﾞﾅﾐﾋﾞﾙを開発 1990年 - ﾋﾞｵﾀ社がｸﾞﾗｸｿ(現在のｸﾞﾗｸｿ･ｽﾐｽｸﾗｲﾝ)に独占的にﾗｲｾﾝｽ提供し､ﾘﾚﾝｻﾞとして販売 2000年12月 - 日本でﾘﾚﾝｻﾞが健康保険給付対象外のまま発売 2001年2月 - 日本で健康保険の給付が適応 2006年2月 - 日本で5歳以上の小児へ適応が承認 2007年1月 - 日本でﾀﾐﾌﾙと同様にｲﾝﾌﾙｴﾝｻﾞに対する予防投与が認可 [編集[=>]
] 外部ﾘﾝｸ
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